FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS EN ODONTOLOGÍA.
INTRODUCCIÓN
Los antiinflamatorios se prescriben frecuentemente en odontoestomatología para determinados cuadros clínicos asociados a una terapia antibiótica adecuada.
Sin embargo, hay que reconocer que se consumen con bastante frecuencia y se banalizan mediante la automedicación, de ahí la necesidad de preferir la medicación bien realizada a la automedicación anárquica.
Actualmente en odontología los fármacos antiinflamatorios (AINE) se utilizan principalmente como analgésicos.
Inflamación: RECORDATORIO
1. La reacción inflamatoria es un proceso reactivo fisiológico (defensivo) del organismo, desencadenado por el ataque de un agente patógeno: infeccioso, traumático, inmunológico u otro.
2. Este proceso es muy complejo, esquemáticamente se desarrolla en 3 fases: vascular, celular y cicatrizante.
1- fase vascular-sanguínea = fase inicial incluye vasodilatación de los vasos responsables de la congestión activa. El líquido plasmático pasa al medio intersticial, este es el edema inflamatorio.
Esta fase es responsable de los 4 signos cardinales de la inflamación : enrojecimiento, dolor, calor e hinchazón.
Del mismo modo, se liberan o sintetizan muchos mediadores químicos antiinflamatorios y proinflamatorios: prostaglandinas, interleucinas 1 y 6.
2- fase celular o tardía : involucra células inmunes: células polimorfonucleares, macrófagos y monocitos.
3- fase de cicatrización que se inicia al final de la fase vasculo-exudativa con la formación de una yema carnosa.
En los casos graves, la inflamación puede, además de estos fenómenos locales, tener repercusiones sistémicas implicando un deterioro del estado general y fiebre.
Esta reacción inflamatoria termina con la restitución de los tejidos preexistentes.
Definición de antiinflamatorios
Los antiinflamatorios (IA) son sustancias químicas cuyo objetivo es detener o reducir el fenómeno inflamatorio cuando éste es de magnitud significativa; Por lo que se utilizan como tratamiento sintomático dirigido a reducir los signos funcionales de la inflamación y especialmente el dolor.
Los IA se clasifican en 3 (4) grupos según su estructura química
*AINE no esteroides
* IA esteroides o glucocorticoides
* enzimas
* coxibs
Actúan en diferentes niveles del proceso inflamatorio.
1- ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES: AINE
Son medicamentos sintomáticos de acción rápida; Se caracterizan por la ausencia de estructura química esteroidal, diferenciándose así de los glucocorticoides, aunque pertenecen a varias familias químicamente distintas. Los AINE forman una clase terapéutica homogénea caracterizada por propiedades terapéuticas comunes, un mecanismo de acción común, efectos adversos e interacciones farmacológicas comunes.
En odontología, los AINE tienen interés principalmente en el tratamiento sintomático de los fenómenos dolorosos agudos de origen inflamatorio.
1-1 AINEs: FARMACOLOGÍA : Los AINEs se caracterizan por:
- Un efecto antiinflamatorio : que varía según el tipo de inflamación;
- Durante la inflamación aguda: los AINE contrarrestan los signos cardinales de la inflamación (1ª fase de la inflamación): tratamiento sintomático con efecto curativo.
- Durante procesos inflamatorios crónicos: su acción es puramente sintomática y no curativa.
- Efecto analgésico : los AINE son buenos analgésicos para el dolor de intensidad moderada ( dolor nociceptivo ).
- Efecto antiplaquetario : todos los AINE inhiben la agregación plaquetaria en diversos grados.
- Efecto antipirético : (Aspirina e Ibuprofeno) bajan la fiebre sin producir hipotermia.
1-2 MECANISMO DE ACCIÓN
El mecanismo de acción más comúnmente aceptado es la inhibición de las ciclooxigenasas COX1 y COX2, lo que resulta en un bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y tromboxano A2 a partir del ácido araquidónico.
Fosfolípidos de membrana
fosfolipasa A2
Ácido araquidónico
COX1+COX2
Inhibición de los AINE
– Prostaglandinas – Leucotrienos
– Tromboxano
1-3-AINE: Clasificación : varios grupos:
1- Pirazoles y derivados: los productos de este grupo son los más antiguos pero debido a sus graves efectos adversos cada vez se prescriben menos (Fenilbutazona).
2 – Derivados del indol (indometacina, etc.) y oxicams (piroxicam, etc.): reservados para afecciones reumatológicas graves.
3- Ácido propiónico (ibuprofeno, naproxeno…), ácido fenilacético (diclofenaco) y fenamatos (ácido niflúmico).
4- Ácido acetilsalicílico y derivados (Aspirina, Aspégic®, catalgine®) para un efecto analgésico.
- INDÓLICOS: reservados para dolores reumáticos.
Indometacina: potente efecto antiinflamatorio
Características especiales: antiinflamatorio y analgésico a la misma dosis.
Efectos secundarios: – presión arterial alta
– problemas de visión
– insomnio
– dolor de cabeza severo.
1-3-2 PROPIÓNICOS: importante efecto analgésico y acción antiinflamatoria a dosis elevadas
a) IBUPROFENO : generalmente reservado para adultos pero existen formas pediátricas.
– Supositorios 500 mg (1 supositorio 3/día)
– Comprimidos de 400 mg (1 comprimido 3 a 4 veces al día durante las comidas)
– Modo de acción: inhibición competitiva de la ciclooxigenasa.
Es el AINE con mejor balance eficacia-toxicidad.
El ibuprofeno (genérico) tiene una acción analgésica superior a la del paracetamol y muy similar a la de los opioides débiles.
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EJEMPLO :
400 mg de ibuprofeno tienen
- eficacia analgésica mayor a 1000 mg de Paracetamol
- comparable a la combinación Paracetamol + Codeína (600 a 1000mg /60mg).
b) KETOPROFENO : Profenid® comprimidos y supositorios de 100 mg; Muy prescrito en reumatología.
El dolor de la desmodontitis resistente a los analgésicos convencionales justifica su prescripción.
| Especialidad | Forma de dosificación | Dosificación |
| Algifen 20 mg Antalfen | Suspensión oral | Niños de 3 meses a 12 años: 20 – 30 mg/Kg/día 3 a 4 dosis (intervalo de 6-8 horas) |
| Upfen200 mg: medicamento para el resfriado común | Comprimidos efervescentes (10-20 cp) | Adultos y niños mayores de 15 años: 200 a 400 mg por dosis (repetible cada 4 a 6 horas) |
| Gelufene Nuroflash Nurofen 200Brufen | Cápsulas de 200 mg (20 a 30 geles) Tabletas de 200 mg (12 a 20 tabs) | El mismo upfen |
Formas principales: Ibuprofeno (dosis máxima = 1.200mg/24h).
Ácido 1-2-3 fenilacético:
a) DICLOFENACO:
-Adultos: Comprimidos 25-50 mg (100 a 150) mg/día
Supositorios 25-100 mg (1 dosis/día)
– Niño: ° Comprimidos de 25 mg
° Apoyo. 25 mg
– Diclofenaco LP 75 mg (24h)
– Comprimidos de diclofenaco sódico (voltaren) de 25 mg o 50 mg y supositorios de 100 mg: dosis máxima/día = 150 mg en 3 dosis
– Diclofenaco potásico: acción rápida del K+ (mismo).
1-2-4 Los Fenamatos:
- Ácido niflúmico (Nifluril) : actividad antiinflamatoria y analgésica más débil que otros AINE.
Formas galénicas: *cápsulas 250 mg (2 a 3 cápsulas/día)
*Supositorios de 250 mg; 700 mg (1 supositorio por la mañana y por la noche)
* Ungüento al 3%
-Modo de acción: inhibición competitiva de la ciclooxigenasa.
– Efectos secundarios:
* Reacción alérgica.
* Trastornos gastrointestinales.
* Trastornos nutricionales
1-2-5 Ácido acetilsalicílico y derivados (poco interés en odonto-estomatología)
Aspirina: (sobre) 100 – 250 -500 mg -1g
Adultos: 0,5 a 2 g/día
°Niño: 50 mg/kg/día
-La aspirina está contraindicada en casos de infección vírica (gripe por ejemplo), en niños de 6 meses a 15 años por el síndrome de REYE.
– está contraindicado en mujeres embarazadas.
Aspégico: (sobre) 250-500-1000mg
°Adultos: 2 a 3 g/día (2 a 3 dosis)
°Niño: 1 a 4 sobres de 250 mg/día
1-3 – INDICACIONES :
Los AINE no deben utilizarse solos en el tratamiento de la inflamación cuyo origen es el proceso infeccioso.
Es probable que reduzcan los medios de defensa contra la infección dando lugar a la extensión del proceso microbiano si éste no se controla mediante una terapia antibiótica vigorosa y mediante la supresión de la etiología bucodental.
En Odontoestomatología: Se prescriben AINEs
- Se utilizan principalmente como analgésicos.
- Tratamiento etiológico de ciertas enfermedades (trismo)
- Tratamiento del edema infeccioso y postoperatorio.
- Durante la desmodontitis o inflamaciones periapicales posteriores a tratamientos de conductos radiculares
Se asociará una prescripción de antibiótico adecuada.
– En los síndromes inflamatorios o traumáticos de la articulación temporomandibular, los AINE pueden ser de cierto beneficio.
1-4-AINE y propagación de la infección :
Este papel no está claramente establecido; Sin embargo, algunos estudios epidemiológicos retrospectivos que estudian los factores de riesgo asociados con la celulitis cervicofacial difusa y/o generalizada informan una correlación positiva entre el uso de AINE, particularmente con fines analgésicos, y la gravedad de la infección.
Debido a su acción antiinflamatoria (reducción del edema, reducción de la quimiotaxis de los NP de neutrófilos, alteración del proceso normal de cicatrización, etc.), los AINE promueven indirectamente la proliferación bacteriana.
A pesar de la falta de evidencia científica establecida, se recomienda encarecidamente no prescribir un medicamento de 1 a 3 mg/ml.
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1-5 – Efectos secundarios
– Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, gastralgia, úlcera gastroduodenal, perforación y hemorragias evidentes (anemia).
-Accidentes alérgicos: prurito, erupción cutánea, edema de Quincke (síndrome de Lyell o Stevens-Johnson = raro)
-Problemas respiratorios: broncoespasmos, ataques de asma, etc.
– Trastornos neurológicos: dolores de cabeza, mareos, acúfenos, astenia.
-raramente daño hepático, daño renal (insuficiencia renal, oliguria) y trastornos hematológicos (anemia, neutropenia)
-Propagación de infecciones microbianas.INS en caso de infección grave o no controlada.
1-6- Interacciones farmacológicas
No se recomienda:
Combinar 02 AINEs: co-prescripción de un AINE con otro AINE (aumento de la toxicidad gástrica).
Asociación con un anticoagulante o un antiagregante plaquetario: mayor riesgo de sangrado
Con un fármaco de bajo índice terapéutico: digoxina, litio, metotrexato: aumento del nivel plasmático y riesgo de alcanzar el umbral tóxico.
1-7 AINE y embarazo (especialmente el segundo trimestre )
Las prostaglandinas participan en el curso normal del embarazo, su reducción puede inducir al inicio del embarazo una alteración de la implantación del óvulo fecundado.
Los AINE no tienen ningún potencial malformativo significativo.
La inhibición de las prostaglandinas es responsable del no cierre del conducto arterioso, causando insuficiencia cardíaca derecha con hipertensión pulmonar en el recién nacido.
Disminución de la tasa de filtración glomerular que conduce a insuficiencia renal
Mayor riesgo de hemorragia intracraneal
Inhibición de las contracciones uterinas, prolongación del parto y aumento del riesgo de hemorragia en el momento del parto si se prescribe al final del embarazo.
1-8 AINEs: Contraindicaciones
Directamente relacionado con los efectos adversos:
- Alergia conocida a la aspirina u otros AINE
- Historia de úlcera gastroduodenal (¡aún curada!, 06 meses)
- Historial de ataques de asma relacionados con la aspirina
- Insuficiencia hepatocelular grave e insuficiencia renal
- Insuficiencia cardíaca grave
- Pacientes que toman anticoagulantes o antiplaquetarios
- Trastornos de la hemostasia
- Embarazo más allá del 5º o 6º mes incluso con uso ocasional o lactancia.
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| Clase química | DCI | Especialidad farmacéutica | Presentación | Dosis |
| Salicilatos | Ácido acetilsalicílico y sales solubles | Aspirina Aspégica | Cp 500Cp 1000Bolsa 500/1000mg | 500 a 1 gr/día 1 a 3 dosis Hasta 6 gr/día |
| Arilcarboxílicos | Diclofenaco Ibuprofeno | Diclofenaco Voltaren | Suplemento Cp 25-50 100 mg | 75-150 mg/día 2-3 dosis con las comidas 1 supositorio por la noche |
| Inhibidores selectivos de la COX 2 | celecoxib | Celebrex | Gel 100-200mg | 200 mg/día Dosis máxima 400 mg/día (2p) |
| Fenamatos | Ac Niflumic | Nifluril | Gel 250mgSup 700mg(adulto)Sup 400 niño | 3 g/díaDosis máxima=6 g en 3 dosis1 suplemento x2/día |
2-ESTEROIDES ANTIINFLAMATORIOS GLUCOCORTICOIDES (AIS)
2-1- DEFINICIÓN
Los corticosteroides son moléculas que el cuerpo sintetiza, como el cortisol o la hidrocortisona, para regular numerosos mecanismos fisiológicos inmunes y metabólicos.
Compuestos sintéticos utilizados en terapia: los glucocorticoides en dosis más altas tienen propiedades antiinflamatorias.
Estos esteroides o esteroides análogos a los precursores de la cortisona, secretados naturalmente por las glándulas suprarrenales, tienen numerosas propiedades farmacológicas, muchas de las cuales son causa de efectos indeseables .
En odontología, los glucocorticoides representan una clase importante y esencial en la terapia.
Por su naturaleza muy cercana a la cortisona, estos glucocorticoides tienen la capacidad de inhibir significativamente:
-todas las fases de la reacción inflamatoria
-una parte muy importante del sistema inmunológico
2-2 -FARMACOLOGÍA
Los glucocorticoides sintéticos son derivados del cortisol (cortisona) que tienen:
– mejor actividad antiinflamatoria
– causa poca o ninguna retención de sodio
** El AIS principal se administra por vía oral:
– Prednisona (cortancyl)
– Prednisolona (solupred y solumedrol)
– Betametasona (celesteno)
– Dexametasona (decadron)
Los corticosteroides orales tienen una vida media biológica de 12 a 54 horas, mucho más larga que la vida media plasmática.
Esta característica modulará la distribución de las dosis: una única dosis diaria es suficiente : administrada en una sola dosis por la mañana para reproducir el ritmo circadiano fisiológico del cortisol.
2-3- MECANISMO DE ACCIÓN
La actividad antiinflamatoria de los corticosteroides es el resultado de una cascada de reacciones que se inician en el interior de la célula y conducen a la limitación de los fenómenos inflamatorios.
* Unión a receptores intracelulares.
*Inhibición de la fosfolipasa A2
Fosfolípidos de membrana
Corticosteroides———- inhibición de la fosfolipasa A2
Ácido araquidónico
-prostaglandina – leucotrieno
-tromboxano
Su efecto farmacológico es idéntico al de la hormona natural. Actúan con todos los sistemas fisiológicos principales (como el cortisol).
1/ Acción sobre el metabolismo:
*Los glucocorticoides son hiperglucémicos : facilitan la síntesis de glucosa a partir de aminoácidos (neoglucogénesis) y proteínas musculares y óseas. Disminuyen el consumo de glucosa por los tejidos periféricos.
*Aumenta el catabolismo proteico, favoreciendo así el desgaste muscular y oponiéndose a la osteogénesis.
*moviliza las grasas y las redistribuye de manera particular con acumulación en la región facial y dorsal superior.
Tienen una acción mineralocorticoide discreta pero real:
- promueve la retención de agua y la pérdida de sodio y potasio
- Aumenta la eliminación urinaria de calcio y fósforo.
- reducir la absorción digestiva de calcio responsable de un déficit de calcio.
2/ Acción sobre el sistema endocrino:
Los glucocorticoides inhiben su propia síntesis (fenómeno de retroalimentación negativa sobre el eje hipotálamo-hipofisario = puesta en reposo de las glándulas suprarrenales mediante un mecanismo de frenado hipotálamo-hipofisario ).
3/ Acción antiinflamatoria:
*Los glucocorticoides reducen los síntomas clínicos y biológicos de la inflamación (edema, enrojecimiento, calor, dolor) al inhibir todas las fases de la inflamación.
Actúan sobre la fase inicial y tardía de la inflamación: inhiben la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos impidiendo la formación de fibroblastos de tejido de granulación y reducen la formación de colágeno.
4/ Acción inmunosupresora:
* Disminuyen el número de linfocitos circulantes, la síntesis de citocinas por los linfocitos T y la activación de los linfocitos B.
*intervienen en las manifestaciones alérgicas reduciendo la sensibilidad a la histamina y retardando su liberación por los mastocitos y basófilos.
2-4- CLASIFICACIÓN DE LOS CORTICOIDES:
Hormona natural (cortisol o cortisona) utilizada principalmente en la terapia renal. Compuestos sintéticos (derivados de prednisona y prednisolona): acción antiinflamatoria superior
- Principales AIS utilizados en odontología (oral)
*Prednisona y Prednisolona: duración de acción intermedia
*Betametasona y Dexametasona: larga duración de acción.
| ½ vida del plasma: min | ½ vida biológica h (duración de la acción) | Actividad antiinflamatoria | Actividad mineralocorticoide | Equivalencia de dosis en mg | |
| Cortisol | 90 | 8-12 | 1 | 1 | 20 |
| Cortisona | 30 | 8-12 | 0,8 | 0,8 | 25 |
| Prednisona | 60 | 12-36 | 4 | 0,8 | 5 |
| Prednisolona | 200 | 12-36 | 4 | 0,8 | 5 |
| metilprednisona | 210 | 12-36 | 5 | 0 | 4 |
| Betametasona | 270 | 36-54 | 25 | 0 | 0,75 |
| Dexametasona | 270 | 36-54 | 25 | 0 | 0,75 |
2-5- INDICACIONES
03 Indicaciones principales en odontología:
1- control de la inflamación postoperatoria ( antiedematoso)
2- Tratamiento preventivo de las reacciones alérgicas.
3- tratamiento de enfermedades auto o disinmunes de la mucosa oral.
2-6- CONTRAINDICACIONES:
No existe ninguna contraindicación absoluta para el tratamiento con corticosteroides que pueda salvar vidas . Sin embargo, existen algunas contraindicaciones:
- Todas las enfermedades infecciosas progresivas
- Algunos virus en desarrollo: herpes zóster, varicela, hepatitis, herpes.
- Estados psicóticos no controlados con tratamiento.
- Vacunas vivas
- Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes.
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2-7- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
* asociaciones no recomendadas :
– vacunas vivas o atenuadas (riesgo de enfermedad generalizada mortal por vacuna poco probable con terapia con corticosteroides durante menos de 2 semanas)
-sultoprida: aumento del riesgo de trastornos del ritmo ventricular.
* Precauciones de uso :
– tópicos gastrointestinales, antiácidos, carbón: disminución de la absorción digestiva de glucocorticoides.
-sulfonamidas hipoglucemiantes, insulina, metformina: aumentan el azúcar en sangre
-rifampicina: disminuye la concentración plasmática y los efectos del AIS
-anticoagulantes orales: aumentan el riesgo de sangrado
-Carbamazepina: disminuye la concentración plasmática y los efectos del SIA.
-Otros anticonvulsivos: disminuyen la concentración plasmática y los efectos AIS.
Sin embargo, en caso de necesidad, se podrá prescribir AIS bajo determinadas condiciones:
- Diabetes: control glucémico; reajuste de las dosis de insulina o antidiabéticos orales y restricción estricta de carbohidratos
- HTA: bien equilibrado: no hay problema
- Úlcera péptica: combinar protección gástrica antiulcerosa.
- Embarazo: el tratamiento con corticosteroides a corto plazo no causa fetotoxicidad ni malformaciones independientemente de la edad de gestación.
- Osteoporosis en ancianos: se permite un tratamiento a largo plazo
2-8- Efectos adversos
Son de temer en dosis altas o durante tratamientos prolongados durante varios meses (tratamiento de larga duración). Son muy poco probables durante una terapia con corticosteroides relativamente corta.
El único efecto que aparece desde el inicio del tratamiento de ataque con dosis altas (prednisona > 10 mg) es la inhibición significativa del sistema inmune, de ahí la absoluta necesidad de implementar ATBpie sistemático.
Otros efectos secundarios durante el tratamiento prolongado:
– trastornos hidroeléctricos: hipocalemia, hipertensión, etc.
– trastornos endocrinos y metabólicos, retraso del crecimiento en los niños, disminución de la tolerancia a la glucosa, irregularidades menstruales, etc.
-trastornos digestivos, esqueléticos, cutáneos, neuropsiquiátricos…
2-9-Métodos de prescripción : los corticosteroides deben prescribirse siempre en dosis decrecientes y sin interrupción brusca. Sin embargo, en odontología, los corticoides se utilizan en forma “flash” o de corto plazo, permitiendo que su prescripción no supere los 05 días. (Esta duración se considera suficiente para limitar la inflamación aguda posterior a procedimientos de cirugía oral) Esta corta duración permite obtener el efecto antiinflamatorio del producto sin los efectos secundarios inherentes a la terapia con corticoides a largo plazo.
| DCI | Especialidad | Dosis/día | Ritmo administrativo | Duración del trt |
| Prednisolona | Hidrocortisona 5 mg cp sec Prednisona ® Gé 20 mg cp Solupred 20 mg cp Efferv 20 mg cp bucodispersable 5 mg cp efferv 5 mg cp orodis | Adultos: 0,35 a 1,2 mg/kg/día Niños: 5 a 15 mg/día | 1 vez por la mañana | Función indicación postoperatoria: 03 días. |
| Prednisona | Cortancyl 1 mg tab 20 mg tab 5 mg tab Prednisona ® Gé 200 mg tab 5 mg tab | ídem | ídem | ídem |
3- ENZIMAS
- Indicaciones y contraindicaciones de los AINE y los IIA.
- modesta actividad antiinflamatoria.
- Utilizar como fármaco antiedematoso por vía local u oral.
- inactivar ciertas proteínas inflamatorias específicas.
- Se proponen en el tratamiento del edema postraumático o postquirúrgico .
- La principal contraindicación es la hipersensibilidad a alguno de los componentes.
- Se prescriben principalmente a adultos y en dosis más bajas a niños mayores de 6 años.
- Es mejor no usarlos durante el embarazo.
- Alfa quimotripsina, liso 6; maxilasa
Poco utilizado en estomatología.
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4- COXIBES
Se trata de nuevos antiinflamatorios, que solo inhibirán la COX2, responsable de la inflamación. Se trata de Celebrex en cápsulas de 100 o 200 mg.
Es un inhibidor selectivo de la COX2 (sin efecto sobre las prostaglandinas protectoras del estómago). Ha reducido el riesgo de úlceras y hemorragias digestivas en un 50%.
Muy poco o nada prescrito en odontología.
Se utiliza en el tratamiento de los brotes de enfermedades reumáticas (osteoartritis y artritis reumatoide).
Retiran Vioxx del mercado: los estudios han demostrado que el riesgo relativo de sufrir accidentes cardiovasculares se duplica. Estos productos siempre suscitan mucha controversia.
Conclusión
Los AINE y los corticosteroides representan dos familias terapéuticas de gran interés en la práctica odontológica y estomatológica.
La evaluación del interés de estos antiinflamatorios debe tener en cuenta el beneficio proporcionado por su acción antiedematosa y/o analgésica así como los riesgos inherentes a su prescripción.
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Los dientes amarillos se pueden aclarar con un blanqueamiento profesional.
Las radiografías dentales revelan problemas que son invisibles a simple vista.
Los dientes sensibles se benefician de pastas dentales específicas.
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